Синтез натуральной молекулы — путь к созданию эффективных противораковых препаратов

Deep-Sea Sponge. Photo Internetchemie.info.jpg (9.57 KB)

29 января ‏2008

В начале 2007 года химик из Северо-Западного Университета в Эванстоне, штат Иллинойс, Карл Шейд (Karl Scheidt) заинтересовался сообщением исследователя морской фауны, химика Эми Райт (Amy Wright), опубликованным в журнале, из которого следовало, что натуральный компонент, извлечённый из глубоководной губки, обладает чрезвычайно высокой эффективностью в ингибировании роста раковых клеток. Шейд решил осуществить синтезацию молекулы данного вещества искусственным образом.

После шести месяцев напряжённой работы с привлечением талантливых аспирантов Даниэля Густара (Daniel Custar) и Томаса Забавы (Thomas Zabawa) удалось воспроизвести искусственную молекулярную структуру. Но при сопоставлении спектрального анализа искусственной молекулы с натуральным ингредиентом выявилось структурное несовпадение. В январе 2008 года в известном американском химическом журнале (Journal of the American Chemical SocietyJACS) появилась статья с описанием решения этой проблемы.

Изучение структуры неопелтолидов, родственным макролидам (природным антибиотикам)—нового класса веществ, извлеченных из глубоководных губок, может помочь исследователям создать класс совершенно новых гораздо более эффективных противораковых лекарств в сравнении с ныне существующими. Как сообщается, биологическая активность действия неопелтолидов на раковые клетки в 2-3 раза выше в сравнении с таксолом, известным и широко применяющимся препаратом.

Морские губки не могут двигаться, или активно защищаться от хищников, поэтому эволюционный механизм развил другой путь защиты, основанный на выбросе ядовитых химических компонентов, отпугивающих врагов в сфере обитания.

Химические компоненты выброса губок содержат очень интересные натуральные продукты со многими свойствами клеточных киллеров. При создании нового варианта молекулы были перевёрнуты построения двух углеродных атомов, на этот раз химический спектр естественной и искусственной молекулы полностью совпал.

В это же самое время другая группа исследователей из Бостонского Университета под руководством Джеймса Панек (James S. Panek) работала над созданием искусственной структуры неопелтолидов, идя по другому пути. Вначале у них тоже не совпадал спектральный состав, после применения своей методики был достигнут положительный результат. Результаты этой работы были опубликованы несколькими неделями позже в журнале JACS.

Как выявилось, неопелтолиды останавливают рост раковых клеток в совершенно необычном этапе развития болезни, а биологическая активность в корне отличается от общепринятой и известной химиотерапии.

Шейд со своими коллегами недавно создали 6-7 новых синтетических компонентов, которые должны быть протестированы в ближайшее время. Цель—создание более малых и простых молекул, способных селективно действовать на специфические виды раковых клеток, не задевая здоровые.

Ссылки по теме:

News-Medical.Net
PHYSORG.com
Science Daily
Eureca Alert